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A New Crystalline Form of Sodium Rabeprazole

IP.com Disclosure Number: IPCOM000183054D
Publication Date: 2009-May-13
Document File: 3 page(s) / 231K

Publishing Venue

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Abstract

A new crystalline form of Sodium Rabeprazole is disclosed along with supporting XRD, DSC and IR data.

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NUEVA FORMA CRISTALINA DE RABEPRAZOL SODICO

INTRODUCCION

El polimorfismo es la existencia de diferentes formas cristalinas de un solo compuesto.  Así, los polimorfos son distintos sólidos que comparten la misma fórmula molecular y pueden tener diferentes propiedades como solubilidad, punto de fusión,  estabilidad, etc.  Algunas de estas propiedades son muy importantes cuando se trata de compuestos químicos con actividad farmacológica, ya que pueden influir en la formulación, la absorción por el organismo, el grado de actividad, etc.  Debido a esto, es importante que las diferentes formas cristalinas de un fármaco sean estudiadas.

El Rabeprazol Sódico es un fármaco utilizado para el tratamiento de úlceras gástricas y duodenales, ya que inhibe la secreción de ácido en el estómago al unirse a la bomba de protones en la célula parietal gástrica, evitando el transporte de H+ al lumen gástrico.

El Rabeprazol Sódico existe en diferentes formas cristalinas que han sido denominadas como formas II, X, Y, Z, α, β, γ, V, VI y F, además de un complejo con acetona y una forma amorfa.  El complejo con acetona fue descrito en la patente US 6180652 B1, mientras que las restantes formas se dieron a conocer en las solicitudes JP2001039975 A, WO03/082858 A1, EP1452533 A1, WO 2004/085424 A1, WO2006/024890 A1, EP 1674463 A1, WO 2007/023393 A2, WO 2007/091276 A2, EP 1935891 A1 y WO 2008/152753 A1, entre otros documentos.

DESCRIPCION

Hemos encontrado una nueva forma cristalina de Rabeprazol sódico a la que hemos denominado como Forma U; la cual está caracterizada por un espectro de infrarrojo con bandas en 2925, 1581, 1461, 1386, 1296, 1268, 1190, 1158, 1080, 1011, 976, 931, 900, 840, 817 y 803 cm-1 y por los siguientes picos e intensidades en el difractograma de rayos X de polvos:

°2q

d (Å)

I/Io (%)

20.034

4.4284

100

20.838

4.2593

61.55

17.243

5.1383

54.52

23.764

3.7411

48.48

17.743

4.9947

46.95

22.905

3.8794

43.72

18.251

4.8567

41.79

21.763

4.0803

41.00

15.707

5.6372

39.78

18.972

4.6739

39.76

25.494

3.4910

35.08

24.628

3.6118

32.55

27.440

3.2477

31.14

26.865

3.3159

30.78

16.069

5.5110

27.46

28.916

3.0852

24.62

4.937

17.8849

24.23

30.225

2.9545

23.27

14.199

6.2325

20.74

32.339

2.7661

20.37

15.118

5.8554

...