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Transdermales Therapeutisches System umfassend Buprenorphin

IP.com Disclosure Number: IPCOM000240231D
Publication Date: 2015-Jan-14
Document File: 18 page(s) / 91K

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Transdermales Therapeutisches System umfassend Buprenorphin

Buprenorphin ist ein Endoethylen-Morphinan-Derivat und ein partieller µ-Agonist mit starker analgetischer Wirkung. Bei parenteraler Verabreichung entspricht die Wirkung von 0,3 mg Buprenorphin der Wirkung von 12 mg Morphin. Die Wirkdauer beträgt mit etwa 6 bis 8 Stunden etwa doppelt so lang wie bei vergleichbaren starken Analgetika. Aufgrund seines Abhängigkeitspotentials soll Buprenorphin nicht zur Behandlung von akuten Schmerzen verwendet werden.

Als transdermales Pflaster mit verzögerter Wirkstofffreisetzung wird Buprenorphin in verschiedenen Wirkstärken insbesondere zur Behandlung von mittelstarken nicht malignen Schmerzen verwendet, wenn ein Opioid zum Erreichen einer adäquaten Analgesie notwendig ist (Fertigarzneimittel Norspan® 5/10/20 µg/h transdermales Pflaster) oder zur Behandlung von mäßig starken bis starken Tumorschmerzen und starken Schmerzen bei ungenügender Wirksamkeit nicht opioider Schmerzmittel (Transtec PRO® 35/52,5/70 µg/h transdermales Pflaster).

Da diese Pflaster über einen Zeitraum von bis zu 7 Tagen auf der Haut appliziert werden, muss ein entsprechendes transdermales therapeutisches System, insbesondere Pflaster nicht nur die gleichmäßige Wirkstofffreisetzung über diesen Zeitraum ermöglichen, sondern sich gleichzeitig einerseits an die Körperbewegungen anpassen, um nicht als Fremdkörper wahrgenommen zu werden, und andererseits eine ausreichende Klebkraft aufweisen, so dass die Matrix sich nicht von der rückseitigen Abdeckschicht (4) löst.

Es sind bereits transdermale Pflaster umfassend Buprenorphin auf dem Markt erhältlich, die  eine unidirektionale rückseitige Abdeckschicht (4) aus Polyethylenterephthalat aufweisen, um die Anpassungen an die Körperbewegungen zu verbessern (siehe EP 1 009 393 B1 und transdermale Pflaster der Firma Grünenthal: Norspan® 5/10/20 µg/h sowie Transtec PRO® 35/52,5/70 µg/h).

Es besteht allerdings weiterhin Bedarf den Tragekomfort zu verbessern und vorzugsweise gleichzeitig ein transdermales therapeutisches System bereitzustellen, das eine ausreichende Klebkraft des wirkstoffhaltigen Laminates während der Lagerungsdauer und bei der Anwendung aufweist.

Die vorgenannte Aufgabe wird anhand der erfindungsgemäß beanspruchten Gegenstände gelöst. Vorteilhafte Ausgestaltungen werden in den abhängigen Ansprüchen sowie in der nachfolgenden Beschreibung dargestellt.

Dementsprechend betrifft eine erste erfindungsgemäße Ausgestaltung der vorliegenden Erfindung ein transdermales therapeutisches System umfassend oder bestehend aus i) einer Schutzschicht (1), ii) einer Matrixschicht (2), die eine physiologisch wirksame Menge Buprenorphin umfasst, iii) einer Klebeschicht (3) und iv) einer Abdeckschicht (4), dadurch gekennzeichnet, dass die Abdeckschicht (4) zumindest teilweise bielastisch ist und die Klebeschicht (3) ein Acrylat-Copolymer mit einer Viskosität von 1.000 mPa*s oder mehr bei einem Feststoffgehal...